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威而鋼(Viagra / Sildenafil)#

物品名稱#

威而鋼(Viagra),學名西地那非(sildenafil),原為心絞痛試驗藥物,因「副作用」聞名,成為史上最著名治療男性勃起功能障礙的口服藥,並發展成肺動脈高壓治療藥。

發明者#

美國輝瑞(Pfizer)公司藥物研發團隊(英國桑德維奇研究中心)。

發明年份#

1998 年(美國 FDA 核准)。

特性#

  • 作用機制:抑制第五型磷酸二酯酶(PDE5),減少 cGMP 分解,使陰莖海綿體血管平滑肌鬆弛、血流增加;性刺激存在時方有作用。
  • 服用:性活動前約一小時口服;與硝酸甘油類藥物併用會導致嚴重低血壓,屬禁忌。
  • 副作用:臉潮紅、頭痛、視覺偏藍(抑制視網膜 PDE6)。

用途#

  • 勃起功能障礙:主適應症。
  • 肺動脈高壓:以 Revatio 名義治療(降低肺血管阻力)。
  • 心血管研究:開啟 PDE 抑制劑與 NO-cGMP 路徑的系列研究。

歷史#

  • 1980 年代:輝瑞尋找新型心絞痛藥,以 PDE 抑制為靶點合成西地那非。
  • 1991–93 年:心絞痛臨床試驗療效平平,但男性受試者紛紛回報特殊「副作用」,且不肯交回剩餘藥片。
  • 1998 年 3 月:FDA 核准,上市第一年銷售額逾十億美元,創藥物紀錄。
  • 1998 年:諾貝爾生理學或醫學獎頒予 NO 信號研究(穆拉德、伊格那羅、佛契哥特),威而鋼的機理同源。
  • 2017 年:專利到期,學名藥普及;女性性功能藥物與 PDE5 抑制劑家族(Cialis、Levitra)相繼發展。

影響#

威而鋼是「意外發現+大眾文化」的經典藥物案例:它使勃起功能障礙從羞於啟齒變成可公開就醫的疾病,也讓製藥業重新重視生活品質用藥市場。

相關條目#

  • 輝瑞、一氧化氮、硝化甘油